Тикагрелор: возможно ли применение антиагреганта как атибиотика?

В статье обсуждается вопрос применения препарата Тикагрелор как бактериостатического антибактериального препарата.

Тикагрелор: возможно ли применение антиагреганта как атибиотика?

Как показали новейшие исследования, антиагрегант Тикагрелор (Brilinta / Brilique, AstraZeneca) продемонстрировали бактерицидную активность против устойчивых к антибиотикам грам-положительных бактерий, которые создают угрозу для здоровья человека, в том числе метициллин-устойчивого золотистого стафилококка. Этот препарат может представлять собой новый класс антибиотиков,  активных в отношении устойчивых к антибактериальным препаратам стафилококков или энтерококков.

Полученные результаты были опубликованы онлайн 8 мая в научно-исследовательском журнале JAMA Cardiology.

Как сообщает автор исследования Patrizio Lancellotti, антибактериальные свойства тикагрелора, похоже, не связаны с его антитромбоцитарной активностью. У других антиагрегантов, таких как клопидогрел или прасугрел, антибактерилього эффекта не наблюдалось. Видимо, существует другой, бактериостатический механизм.

«Этот новый механизм потенциально открывает дверь в новый класс антибиотиков, которые срочно необходимы, так как больше бактерий становятся устойчивыми к уже существующим лекарствам» добавил автор исследования .

Также, авторы сообщают, что их результаты требуют дальнейшего изучения, в том числе рандомизированных клинических испытаний, сравнивающих защитную активность тикагрелора с деятельностью других антитромбоцитарных препаратов против грамположительной бактериальной инфекции у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Они предполагают, что антитромбоцитарной эффект тикагрелора в совокупности с антибактериальным, могут сделать этот препарат куда более применимым у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые подвержены риску грамположительных бактериальных инфекций, таких как инфекционный эндокардит.

Также исследование показало, что препарат может быть использован в полимерных покрытиях имплантируемых сердечных устройств, чтобы снизить риск заражения.

Исследователи сообщают, что тикагрелор и его метаболиты, например AR-C124910, продемонстрировали бактерицидную активность против всех гр-положительных штаммов, включая штаммы устойчивых к лекарственным средствам золотистых тафилококков, метициллин-устойчивому золотистому эпидермальному стафилококку и ванкомицин-резистентному фекальному энтерококку.

Минимальная бактерицидная концентрация составляла 20 мг / мл против метициллин-чувствительных золотистого стафилококка  и 40 мг / мл против фекального энтерококка.

Другие результаты показали, что тикагрелор эффективен против биоплёнок и матриц, производимые бактериями, чтобы защитить их от антибиотиков.

Однако, наиболее подходящая доза тикагрелора слишком высока для антибактериального действия в отношении его антиагрегантного действия, так что это будет иметь высокий риск кровотечений. Таким образом, чтобы получить антибактериальный эффект без кровотечения, нуебходимо немного дорабатывать препарат или выпускать производные препараты, чтобы снизить риск кровотечения.

Авторы утверждают, поскольку антибактериальный механизм, как представляется, отличается от антитромбоцитарной активности, есть потенциал для целого ряда новой группы антибиотиков, лишенных антитромбоцитарной активности, для использования против туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью стафилококков или энтерококков.

Источник: JAMA Cardiology.